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响应面法优化L-[α,2,4-2H3]-组氨酸-d3的合成

刘金凤; 张龙; 史明星; 柴奇; 韩维娜 哈尔滨医科大学药学院药物化学与天然药物化学教研室; 黑龙江哈尔滨150081
  • 氘代氨基酸
  • 响应面法优化

摘要:目的寻找氘代氨基酸简便有效的合成方法。方法反应温度、反应时间和交换次数单因素实验探索合成L-[α,2,4-2H3]-组氨酸-d3;以单因素实验结果为参考进行合成L-[α,2,4-2H3]-组氨酸-d3的响应面法优化;应用微波法合成L-[α,2,4-2H3]-组氨酸-d3。结果①响应面优化L-[α,2,4-2H3]-组氨酸-d3的条件是:反应时间6.47 h,反应温度185℃,交换次数3次;②相同时间和反应温度,微波合成两次即可达到氘代率98%以上。结论通过响应面实验对重水交换法优化合成L-[α,2,4-2H3]-组氨酸-d3,得出最优实验条件,最终提高了产率。

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