薄膜分散法制备格列本脲类脂质体的工艺研究与质量评价

摘要：目的制备格列本脲类脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备格列本脲类脂质体,以包封率为考察指标,采用单因素实验法,对HLB值、载体与药物比值等7种因素进行考察,确定其制备工艺的影响因素和水平;进一步采用正交实验法,优化其制备工艺参数;通过差示热量扫描法(DSC)测定,验证格列本脲类脂质体是否形成;并就最佳处方制备的格列本脲类脂质体的粒径、形态、包封率、载药量、释放度等性质进行评价。结果最佳制备工艺为:表面活性剂与胆固醇的摩尔比为1∶1.4,载体与药物比值为100∶28,水合温度为65℃,乙醇用量为180 m L;DSC证明了类脂质体的形成。电镜观察格列本脲类脂质体形态为圆形或椭圆形,粒径为0.776μm,跨距PDI为1.229,载药量为58.40%,包封率为82.50%,12 h释放度为90.86%。结论成功制备了格列本脲类脂质体,其质量符合2015年版《中国药典》中微粒制剂指导原则项下要求,为后续新药开发提供了参考。