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抗肿瘤活性化合物DN-4的合成工艺优化

彭婷; 李星星; 童荣生; 师健友 电子科技大学医学院; 四川成都610054; 四川省医学科学院·四川省人民医院; 个体化药物治疗四川省重点实验室; 四川成都610072
  • 抗肿瘤
  • 小分子抑制剂
  • 3
  • 抗肿瘤活性
  • 合成工艺

摘要:目的对抗肿瘤活性化合物3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物的合成工艺进行研究。方法以3,5-二硝基苯甲酸和间三氟甲基苯胺为起始原料,通过胺与酰氯的亲核进攻反应得到3,5-二硝基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物,再由水合肼还原硝基得3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证了结构;收率为90.6%。结论所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,具备工业化可行性。

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