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三七皂苷R1对垂体后叶素致心肌缺血大鼠PK/PD的影响

李建瑜; 梁战妹; 李丽明; 吴菲; 刘若轩; 刘夏雯; 邓志军; 郭洁文 东莞市中医院; 广东东莞523000; 广州市中医医院; 广东广州510130; 广州医科大学药物研究中心; 广东广州510182
  • 三七皂苷r1
  • 心肌缺血
  • 血流动力学

摘要:目的研究三七皂苷R1在心肌缺血疾病大鼠模型体内的药动学与药效作用的规律。方法建立垂体后叶素致心肌缺血模型,静脉注射三七皂苷R1(100 mg·kg^-1)后采用HPLC测定各时间点的三七皂苷R1浓度,计算药动学变化参数并测定血流动力学及抗氧化相关指标,利用药动学/药效学(PK/PD)结合模型研究三七皂苷R1改善心肌缺血时效的关系。结果三七皂苷R1能升高模型大鼠血清肌酸激酶、谷胱甘肽过氧化物酶及谷胱甘肽的含量,且能同时降低MDA的含量;与正常大鼠比较,模型大鼠体内的AUC(0-t)和AUC(0-∞)显著增加,平均驻留时间延长;PK/PD结合模型显示药物效应滞后于血药浓度。结论三七皂苷R1的药物效应与效应室浓度相关性良好;该方法专属性强、灵敏度高,可用于研究三七皂苷R1的作用效能、量效关系和维持时间。

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现代食品与药品

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