氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究
烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室; 山东省高校新型制剂与生物技术药物研究协同创新中心; 山东烟台264005; 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 北京100050
- 齐墩果酸
- 氮唑骈缀衍生物
- 合成
- 体外抗肿瘤活性
摘要：在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、 1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10 μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.
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