摘要：通过缩水甘油(GLY)与阿霉素(DOX)发生开环反应,赋予阿霉素活性羟基基团,以氨基己酸(ACA)为桥梁,通过共价键合方法将缩水甘油化阿霉素(GLY-DOX,GDOX)偶联于氨基己酸化纳米钻石(ND-ACA)载体上,获得具有溶菌酶响应特性的ND-ACA-GLY-DOX(NAGD)药物输送体系。采用荧光光谱法测定了ND表面偶联ACA和DOX的量分别为(185±10.0)μg/mg和(115±5.2)μg/mg。体外释药发现NAGD在生理环境(pH=7.4)中药物释放量很低,而在肿瘤细胞溶酶体环境中(溶菌酶存在下),酯键水解断裂,大量释放DOX。以肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞形态测试法表明NAGD可有效杀死肿瘤细胞。上述研究结果表明,NAGD可作为一种良好的药物输送体系,并为共价偶联药物开拓新思维。