摘要：κ阿片受体激动会产生较强的镇痛作用,但不会诱发经典阿片样副作用,同时还可以拮抗阿片类物质成瘾。但由于其中枢镇静、烦躁不安副作用的存在,目前临床以κ阿片受体为靶标的药物多为κ/μ混合激动剂,尚缺乏选择性κ受体激动剂。开发中枢副作用小的κ受体激动剂将是新型镇痛药物的重要研究方向。该文对目前临床使用的以κ阿片受体为靶标的镇痛药、κ受体中枢副作用评价方法和发生机制进行综述。