摘要：目的 设计并合成新型木豆素衍生物,研究其体外抗肿瘤活性和对ERα蛋白表达水平的影响。方法 通过Horner-Wadsworth-Emmons反应、选择性去甲基反应、异戊烯基化反应等得到目标化合物;采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞HT-29、人乳腺癌细胞MCF-7和人卵巢畸胎瘤细胞PA-1的体外抗增殖活性,采用Western blot实验检测部分化合物对MCF-7细胞ERα蛋白表达水平的影响。结果与结论共合成23个木豆素衍生物,其中,18个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR谱和高分辨质谱确证。目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖测试结果表明,受试化合物对PA-1细胞的抑制活性明显强于对HT-29和MCF-7细胞。其中,B环引入羟基的衍生物对3种测试细胞株均有较好的抑制活性,且与木豆素和他莫昔芬相比,化合物11下调ERα蛋白表达水平作用更明显,值得进一步深入研究。