积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要：目的 设计合成积雪草酸衍生物并检测其体外抗肿瘤活性。方法 采用计算机辅助药物设计的方法设计并筛选目标化合物的结构;以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果 目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅰ8和Ⅱ2表现出较强的抗肿瘤活性,且分子对接模拟也显示化合物Ⅰ8和Ⅱ2与Survivin蛋白的结合力较强。结论 经结构改造后的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。