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延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

谢燕; 崔晓鸽; 张智强 郑州澍青医学高等专科学校药学系; 河南郑州450064; 天津药物研究院药业有限责任公司; 天津300301
  • 延胡索乙素
  • 固体脂质纳米粒
  • 正交设计
  • 骨架缓释片
  • 释药机制

摘要:目的:制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法:乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒,以乳糖作为冻干剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上,设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方,并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果:延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1∶1,用量为40 mg,PEG 4000的用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8(r=0.990 8),12 h内累积释放度为93.56%,缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论:制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,工艺重复性较好,其释药行为符合Higuchi释药模型。

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